Neurontin 84

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S'IL VOUS PLAÎT AIDER Downers et somnifères Anxiété Meds, somnifères et Myorelaxants Date d'inscription: 12-07-2004 51 y / o Homme USA - Rhode Island Vous avez un tas de Neurontin (gabapentine) à partir d'une prescription plus je jamais utilisé une grande partie de . La plupart du temps été l'utiliser comme une aide de sommeil occasionnelle, mais son un buzz intéressant en soi. membres principalement somnolence. Vertiges est apparemment un effet secondaire fréquent. mais je ne reçois jamais cela. La peine d'essayer si quelqu'un a quelques-uns autour, 600mg à 900mg est un bon dosage. contribue certainement avec le sommeil, si rien d'autre. Edité par: Nicaine Dernière modification par Jatelka 04-06-2010 à 06h21. Le combiné gabapentine (Neurontin) Discussion Swim a récemment été prescrit gababpentin pour des problèmes d'anxiété. Il a cherché une des forums et n'a trouvé aucune information réelle sur la gabapentine. Il y avait quelques mentions de celui-ci dans le fil de lyrica mais aucune information solide réel. La gabapentine est décrite comme étant la 1- (aminométhyl) cyclohexaneacétique avec une formule moléculaire de C9H17NO2 et un poids moléculaire de 171,24. La gabapentine est un blanc à l'état solide avec un pKa1 de 3,7 et de 10,7 pKa2 cristallin blanc cassé. Il est facilement soluble dans l'eau et les solutions aqueuses basiques et acides. Le journal du coefficient de partage (n-octanol / 0,05M tampon phosphate) à pH 7,4 est de 1,25. Mécanisme d'action de gabapentine est structurellement apparenté à un neurotransmetteur GABA (acide gamma-aminobutyrique), mais elle ne modifie pas GABAA ou GABAB liaison de radioligand, il n'a pas été transformé métaboliquement dans le GABA ou d'un agoniste de GABA, et il est un inhibiteur de l'absorption de GABA ou dégradation. La gabapentine a été testée dans des essais de liaison de radioligands à des concentrations allant jusqu'à 100 M et ne présentait pas une affinité pour un certain nombre d'autres sites de récepteurs communs, y compris benzodiazépine, le glutamate, la N-méthyl-D-aspartate (NMDA), le quisqualate, kaïnate, insensible à la strychnine ou strychnine sensibles à la glycine, alpha 1, alpha 2, ou bêta-adrénergique, l'adénosine A1 ou A2, cholinergiques muscariniques ou nicotiniques, D1 de la dopamine ou D2, histamine H1, sérotonine S1 ou S2, opiacés mu, delta ou kappa, cannabinoïde 1, tension les sites calciques - sensibles marqués avec la nitrendipine ou le diltiazem, ou au niveau des sites de canaux sodiques sensibles à la tension marquées avec batrachotoxinin A 20-alpha benzoate. En outre, la gabapentine ne modifie pas l'absorption cellulaire de la dopamine, la noradrenaline, ou la sérotonine. Des études in vitro avec la gabapentine radiomarqué ont révélé un site de liaison de la gabapentine dans les zones de cerveau de rat, y compris le néocortex et l'hippocampe. Une protéine de liaison à affinité élevée dans les tissus cérébraux des animaux a été identifiée comme étant une sous-unité auxiliaire de canaux calciques voltage-activated. Cependant, les corrélats fonctionnels de liaison de la gabapentine, le cas échéant, restent à élucider. Pharmacocinétique et métabolisme des médicaments Toutes les actions pharmacologiques après l'administration de la gabapentine sont dues à l'activité de la gabapentine composé parent est pas sensiblement métabolisé chez l'homme. Biodisponibilité orale. La gabapentine biodisponibilité est pas proportionnelle à la dose-à-dire que la dose est augmentée, la biodisponibilité diminue. La biodisponibilité de la gabapentine est d'environ 60, 47, 34, 33 et 27 ci-après 900, 1200, 2400, 3600, et 4800 mg / jour en 3 prises, respectivement. Alimentaire n'a qu'un léger effet sur le taux et le degré d'absorption de la gabapentine (14 augmentation de l'ASC et la Cmax). Distribution: Moins de 3 de gabapentine circule lié aux protéines plasmatiques. Le volume apparent de distribution de gabapentine après 150 mg administration intraveineuse est de 586 L (moyenne SD). Chez les patients souffrant d'épilepsie, l'état d'équilibre prédose (Cmin) les concentrations de gabapentine dans le liquide céphalo-rachidien ont été d'environ 20 des concentrations plasmatiques correspondantes. Élimination . La gabapentine est éliminée de la circulation par excrétion rénale sous forme inchangée. La gabapentine est pas sensiblement métabolisé chez l'homme. demi-vie d'élimination de Gabapentin est de 5 à 7 heures et est inchangé par dose ou après administration de doses multiples. taux de gabapentine d'élimination constante, la clairance plasmatique et la clairance rénale sont directement proportionnelles à la clairance de la créatinine. Chez les patients âgés et chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la clairance plasmatique de la gabapentine est réduite. La gabapentine peut être éliminé du plasma par hémodialyse. Ajustement de la posologie chez les patients ayant une fonction rénale compromise ou subissant une hémodialyse est recommandée. Âge: L'effet de l'âge a été étudié chez des sujets 20-80 ans. La clairance orale apparente (CL / F) de la gabapentine diminue à mesure que l'âge augmente, d'environ 225 ml / min chez les moins de 30 ans à environ 125 ml / min chez les plus de 70 ans. La clairance rénale (CLr) et CLr ajusté pour la surface du corps a également diminué avec l'âge cependant, la baisse de la clairance rénale de la gabapentine avec l'âge peut être largement expliqué par le déclin de la fonction rénale. Réduction de la dose de gabapentine peut être nécessaire chez les patients dont la fonction rénale est altérée liée à l'âge. Des études in vitro ont été réalisées pour étudier le potentiel de la gabapentine pour inhiber les principales enzymes du cytochrome P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 et CYP3A4) qui assurent la médiation et le métabolisme des xénobiotiques de médicaments en utilisant des substrats isoforme marqueurs sélectifs et des préparations de microsomes hépatiques humains . Seulement à la plus forte concentration testée (171 g / ml (environ 15 fois la Cmax à 3600 mg / jour). La gabapentine est pas sensiblement métabolisé ni interférer avec le métabolisme des médicaments antiépileptiques communément coadministered. Les données sur les interactions médicamenteuses décrites dans cette section ont été obtenus à partir d'études portant sur des adultes en bonne santé et des patients adultes atteints d'épilepsie. phénytoïne. en un seul (400 mg) et de doses multiples (400 mg TID) l'étude de Neurontin chez les patients épileptiques (N8) maintenue sur phénytoïne en monothérapie pendant au moins 2 mois, gabapentine n'a eu aucun effet sur les concentrations de phénytoïne et de la phénytoïne auge plasmatiques à l'état d'équilibre n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique de la gabapentine. carbamazépine. l'état d'équilibre de la carbamazépine plasmatique minimale et la carbamazépine 10, 11 concentrations époxydes ne sont pas affectés par la gabapentine concomitante (400 mg TID N12) administration . de même, la pharmacocinétique gabapentine n'a pas été modifiée par l'administration de la carbamazépine. L'acide valproïque. Les acide valproïque de sérum de dépression les concentrations moyennes en régime permanent avant et pendant l'administration de gabapentine concomitante (400 mg TID N17) ne sont pas différents et ni ont été gabapentine paramètres pharmacocinétiques touchés par l'acide valproïque . Phénobarbital. Les estimations des paramètres pharmacocinétiques de l'état d'équilibre pour le phénobarbital ou la gabapentine (300 mg TID N12) sont identiques si les médicaments sont administrés seuls ou ensemble. Naproxène. Coadministration (N18) de capsules de sodium naproxène (250 mg) avec Neurontin (125 mg) semble augmenter la quantité de gabapentine absorbée par 12 à 15. La gabapentine n'a eu aucun effet sur les paramètres pharmacocinétiques du naproxène. Ces doses sont inférieures aux doses thérapeutiques pour les deux médicaments. L'ampleur de l'interaction dans les gammes de doses recommandées de chaque médicament est pas connu. Hydrocodone. L'administration concomitante de Neurontin (125 à 500 mg N48) diminue l'hydrocodone (10 mg N50) Cmax et de l'ASC dans une dose-dépendante de manière relative à l'administration de l'hydrocodone seul Cmax et l'ASC sont 3 à 4 fois inférieure, respectivement, après l'administration de 125 mg Neurontin et inférieur 21 et 22, respectivement, après administration de 500 mg de Neurontin. Le mécanisme de cette interaction est inconnue. Hydrocodone augmente gabapentine les valeurs d'AUC de 14. L'ampleur de l'interaction à d'autres doses est pas connue. La morphine. Un article de la littérature indique que lorsqu'une 60 mg de morphine à libération contrôlée capsule a été administrée 2 heures avant une Neurontin capsule de 600 mg (N12), la moyenne AUC gabapentine a augmenté de 44 par rapport à la gabapentine administrée sans morphine. Morphiniques valeurs des paramètres pharmacocinétiques ne sont pas affectées par l'administration de Neurontin 2 heures après la morphine. L'ampleur de l'interaction à d'autres doses ne sont pas connues. Cimétidine. En présence de cimétidine à 300 mg QID (N12) la clairance orale apparente moyenne de la gabapentine a diminué de 14 et de la clairance de la créatinine a diminué de 10. Ainsi cimétidine semble altérer l'excrétion rénale des deux gabapentine et de la créatinine, un marqueur endogène de la fonction rénale. Cette petite diminution de l'excrétion de la gabapentine par la cimétidine ne devrait pas être d'une importance clinique. L'effet de la gabapentine sur cimétidine n'a pas été évalué. Contraceptif oral . Sur la base de l'ASC et la demi-vie, les profils pharmacocinétiques à doses multiples de noréthindrone et d'éthinyl estradiol suite à l'administration de comprimés contenant 2,5 mg d'acétate de noréthindrone et 50 mcg d'éthinyl estradiol étaient similaires avec et sans coadministration de gabapentine (400 mg TID N13). Le Cmax de noréthindrone était 13 plus élevé quand il a été coadministré avec gabapentine cette interaction ne devrait pas être d'une importance clinique. Antiacides (Maalox): Maalox a réduit la biodisponibilité de la gabapentine (N16) d'environ 20. Cette diminution de la biodisponibilité était d'environ 5 lorsque la gabapentine a été administrée 2 heures après Maalox. Il est recommandé que la gabapentine être pris au moins 2 heures après l'administration Maalox. Effet de probénécide. Le probénécide est un bloqueur de sécrétion tubulaire rénale. Gabapentine paramètres pharmacocinétiques avec et sans probénécide étaient comparables. Ceci indique que la gabapentine ne subit pas la sécrétion tubulaire rénale par la voie qui est bloqué par le probénécide. Drug / Tests de laboratoire Interactions Parce que les lectures faussement positifs ont été rapportés avec le test SG dipstick Ames N-Multistix pour la protéine urinaire lorsque la gabapentine a été ajouté à d'autres médicaments antiépileptiques, la procédure plus spécifique de précipitation de l'acide sulfosalicylique est recommandé de déterminer la présence de protéines dans l'urine. Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité gabapentine a été donné dans le régime alimentaire à des souris à 200, 600 et 2000 mg / kg / jour et à des rats à 250, 1000 et 2000 mg / kg / jour pendant 2 ans. Une augmentation statistiquement significative de l'incidence des adénomes et des carcinomes des cellules acineuses du pancréas a été trouvé chez les rats mâles recevant la forte dose, la dose sans effet pour l'apparition de carcinomes était de 1000 mg / kg / jour. Les concentrations plasmatiques maximales de gabapentine chez les rats ayant reçu la dose élevée de 2000 mg / kg étaient 10 fois plus élevés que les concentrations plasmatiques chez l'homme recevant 3600 mg par jour, et chez les rats recevant 1000 mg / / concentrations plasmatiques maximales de jour kg étaient 6,5 fois plus élevé que dans les humains recevant 3600 mg / jour. Les carcinomes des cellules acineuses du pancréas n'a pas affecté la survie, ne se métastaser et ne sont pas localement invasive. La pertinence de cette constatation au risque cancérogène chez l'homme ne sait pas. Des études visant à étudier le mécanisme de la carcinogenèse induite par la gabapentine pancréatique chez le rat montrent que la gabapentine stimule la synthèse d'ADN dans les cellules acineuses pancréatiques de rat in vitro et, par conséquent, peut agir comme promoteur de tumeur en améliorant l'activité mitogene. On ne sait pas si la gabapentine a la capacité d'augmenter la prolifération cellulaire dans d'autres types cellulaires ou chez d'autres espèces, y compris les humains. La gabapentine n'a pas démontré le potentiel mutagène ou génotoxique dans trois in vitro et quatre essais in vivo. Il est négatif dans le test d'Ames et le HGPRT test in vitro de mutation dans chinois des cellules de poumon de hamster n'a pas produit des augmentations significatives des aberrations chromosomiques chez le hamster chinois dosage de cellules du poumon in vitro était négatif dans le test in vivo d'aberration chromosomique et dans le test du micronoyau in vivo chez le hamster chinois de la moelle osseuse, il a été négatif dans le test in vivo du micronoyau de souris et il n'a pas induit la synthèse de l'ADN non programmée dans les hépatocytes de rats ayant reçu la gabapentine. Aucun effet néfaste sur la fertilité ou la reproduction ont été observés chez le rat à des doses allant jusqu'à 2000 mg / kg (environ 5 fois la dose maximale recommandée chez l'humain sur une base mg / m2). Grossesse Catégorie C: gabapentine a été montré pour être foetotoxique chez les rongeurs, ce qui provoque l'ossification retardée de plusieurs os dans le crâne, les vertèbres, forelimbs et hindlimbs. Ces effets se sont produits lorsque des souris enceintes ont reçu des doses orales de 1000 ou 3000 mg / kg / jour pendant la période de l'organogenèse, soit environ 1 à 4 fois la dose maximale de 3600 mg / jour administré à des patients épileptiques sur une base mg / m2. Le niveau sans effet était de 500 mg / kg / jour, soit environ de la dose humaine sur une base mg / m2. Quand les rats ont été dosés avant et pendant l'accouplement, et pendant toute la gestation, les chiots de tous les groupes de dose (500, 1000 et 2000 mg / kg / jour) ont été touchés. Ces doses sont équivalentes à moins d'environ 1 à 5 fois la dose humaine maximum sur une base mg / m2. Il y avait une incidence accrue de urétérohydrose et / ou hydronéphrose chez les rats dans une étude sur la fertilité et la reproduction en général à 2000 mg / kg / jour, sans effet à 1000 mg / kg / jour, dans une étude de tératologie à 1500 mg / kg / jour sans effet à 300 mg / kg / jour, et dans une étude périnatale et postnatale à toutes les doses étudiées (500, 1000 et 2000 mg / kg / jour). Les doses auxquelles les effets se sont produits sont d'environ 1 à 5 fois la dose humaine maximale de 3600 mg / jour sur une base mg / m2 les doses noeffect étaient environ 3 fois (fertilité et de reproduction générale étude de performance) et approximativement égale à (étude de tératogénicité ) la dose humaine maximum sur une base mg / m2. Autre que urétérohydrose et hydronéphrose, les étiologies qui ne sont pas claires, l'incidence des malformations n'a pas augmenté par rapport à des contrôles chez les descendants des souris, des rats ou des lapins ayant reçu des doses allant jusqu'à 50 fois (souris), 30 fois (rats), et 25 fois (lapins) la dose quotidienne humaine sur une base de mg / kg, ou 4 fois (souris), 5 fois (rats), ou 8 fois (lapins) la dose quotidienne humaine sur une base mg / m2. Dans une étude de tératologie chez le lapin, une incidence accrue de postimplantation perte fœtale est survenue dans les barrages exposés à 60, 300 et 1500 mg / kg / jour, ou moins d'environ 8 fois la dose humaine maximum sur une base mg / m2. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Ce médicament devrait être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Utilisation chez les mères allaitantes gabapentine est sécrétée dans le lait maternel après administration orale. Un nourrisson allaité peut être exposé à une dose maximale d'environ 1 mg / kg / jour de la gabapentine. Parce que l'effet sur le nourrisson est inconnu, Neurontin doit être utilisé chez les femmes qui allaitent que si les avantages l'emportent clairement sur les risques. TOXICOMANIE ET ​​DÉPENDANCE L'abus potentiel de dépendance et Neurontin n'a pas été évalué dans les études humaines. SURDOSAGE Une dose létale de gabapentine n'a pas été identifié chez des souris et des rats recevant des doses orales uniques allant jusqu'à 8000 mg / kg. Les signes de toxicité aiguë chez les animaux inclus ataxie. respiration laborieuse, ptosis, la sédation, l'hypoactivité ou l'excitation. surdoses orale aiguë de Neurontin jusqu'à 49 grammes ont été rapportés. Dans ces cas, une vision double, troubles de l'élocution, de la somnolence, de la léthargie et la diarrhée ont été observés. Tous les patients se sont rétablis avec les soins de soutien. La gabapentine peut être éliminé par hémodialyse. Bien que l'hémodialyse n'a pas été effectuée dans les quelques cas de surdosage rapportés, il peut être indiqué par l'état clinique des patients ou chez les patients présentant une insuffisance rénale significative. Swim va écrire ses expériences avec le tommorrow de drogue après un peu de repos. Déposer une qualité Avis: