Indocin 52

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Indocin Par Lundbeck Inc. | Dernière mise à jour: Janvier 1 2010 INDOCIN - indométhacine sodique injectable, une poudre, lyophilisée, pour la solution Lundbeck Inc. LA DESCRIPTION Stérile I. V. Indocin ® (Indométacine pour injection) pour l'administration intraveineuse est lyophilisée indométacine pour injection. Chaque flacon contient indométacine pour injection équivalent à 1 mg indométacine comme une poudre blanche ou la fiche lyophilisée jaune. Les variations de la taille du bouchon lyophilisé et l'intensité de la couleur ont aucun rapport avec la qualité ou la quantité de présents indométacine dans le flacon. Indométhacine pour injection est désigné chimiquement comme le 1- (4-chlorobenzoyl) -5-méthoxy-2-méthyl-1 H - indole acide-3-acétique, sel de sodium trihydraté. Son poids moléculaire est de 433,82. Sa formule empirique est C 19 H 15 ClNNaO 4 • 3H 2 O et sa formule structurelle est: PHARMACOLOGIE CLINIQUE Bien que le mécanisme d'action exact par lequel l'indométacine provoque la fermeture d'un canal artériel de brevet ne soit pas connu, il est considéré comme par l'inhibition de la synthèse des prostaglandines. Indométhacine a été révélé être un puissant inhibiteur de la synthèse des prostaglandines, à la fois in vitro et in vivo. Dans les nouveau-nés humains avec certaines malformations cardiaques congénitales, PGE 1 dilate le canal artériel. Chez les agneaux fœtaux et nouveau-nés, E Prostaglandines de type ont également été montré pour maintenir la patence du canal artériel, et comme dans les nouveau-nés humains, l'indométhacine provoque son rétrécissement. Des études chez les animaux jeunes et en bonne santé chez les nourrissons prématurés présentant une persistance du canal artériel ont indiqué que, après la première dose d'indométacine par voie intraveineuse, on a observé une réduction transitoire de la vitesse du flux sanguin cérébral et le débit sanguin cérébral. diminutions similaires dans le flux sanguin mésentérique et la vitesse ont été observées. La signification clinique de ces effets n'a pas été établie. En double aveugle, les études de indocin I. V. contrôlées contre placebo dans 460 petits prématurés, pesant 1750 g ou moins, les nouveau-nés traités par placebo ont eu un taux de fermeture de ductus après 48 heures de 25 à 30 pour cent, tandis que ceux traités avec indocin I. V. avait un taux de fermeture 75 à 80 pour cent. Dans une de ces études, une étude multicentrique, portant sur 405 enfants nés avant terme, par la suite ré-ouverture du canal artériel a eu lieu dans 26 pour cent des nouveau-nés traités avec indocin I. V. toutefois, 70 pour cent d'entre elles fermé par la suite sans la nécessité d'une intervention chirurgicale ou indométacine supplémentaire. Pharmacokinetics et Métabolisme La disposition de l'indométacine après administration intraveineuse (0,2 mg / kg) chez le nouveau pré-terme avec persistance du canal artériel n'a pas été évaluée en profondeur. Même si la demi-vie plasmatique de l'indométacine est variable chez les nourrissons prématurés, il a été montré inversement proportionnelle à l'âge post-natal et le poids. Dans une étude, 28 nouveau-nés qui pourraient être évalués, la demi-vie plasmatique chez les moins de 7 jours vieux en moyenne 20 heures (extrêmes: 3-60 heures, n = 18). Dans les nouveau-nés âgés de plus de 7 jours, la demi-vie plasmatique moyenne de l'indométacine était de 12 heures (extrêmes: 4-38 heures, n = 10). Le regroupement des nouveau-nés en poids, signifie demi-vie plasmatique chez les personnes pesant moins de 1000 g était de 21 heures (extrêmes: 9-60 heures, n = 10); dans ces nouveau-nés pesant plus de 1000 g, la demi-vie plasmatique moyenne était de 15 heures (extrêmes: 3-52 heures, n = 18). Après administration intraveineuse chez les adultes, l'indométacine est éliminée par excrétion rénale, le métabolisme et l'excrétion biliaire. Indomethacin subit circulation entéro appréciable. La demi-vie plasmatique moyenne de l'indométacine est de 4,5 heures. En l'absence de circulation entéro-hépatique, il est de 90 minutes. Indométhacine a été trouvé à traverser la barrière hémato-encéphalique et le placenta. Chez les adultes, environ 99 pour cent de l'indométacine est liée aux protéines dans le plasma sur la plage attendue des concentrations plasmatiques thérapeutiques. Le pour cent lié dans les nouveau-nés n'a pas été étudiée. Dans les essais contrôlés chez les nourrissons prématurés, cependant, aucune preuve de la bilirubine déplacement a été observé comme en témoigne une incidence accrue de bilirubine encéphalopathie (ictère nucléaire). INDICATIONS ET USAGE Indocin I. V. est indiqué pour fermer une hémodynamiquement significative du canal artériel de brevet chez les prématurés pesant entre 500 et 1750 g lorsque, après 48 heures prise en charge médicale habituelle (par exemple restriction de fluide, les diurétiques, les digitaliques, l'assistance respiratoire, etc.) est inefficace. preuve clinique claire d'une hémodynamiquement significative du canal artériel de brevet doit être présent, comme la détresse respiratoire, un murmure continu, un précordium hyperactif, cardiomégalie et pléthore pulmonaire sur une radiographie pulmonaire. CONTRE-INDICATIONS Indocin I. V. est contre-indiqué: nouveau-nés avec une infection prouvée ou suspectée qui est traitée; nouveau-nés qui saignent, en particulier ceux avec une hémorragie intracrânienne active ou saignement gastro-intestinal; nouveau-nés atteints de thrombocytopénie; nouveau-nés avec des défauts de coagulation; nouveau-nés ou qui sont soupçonnés d'avoir entérocolite nécrosante; nouveau-nés présentant une altération significative de la fonction rénale; nouveau-nés atteints d'une maladie cardiaque congénitale chez qui perméabilité du canal artériel est nécessaire pour satisfaisante débit sanguin pulmonaire ou systémique (par exemple atrésie pulmonaire, tétralogie de Fallot grave, coarctation de l'aorte grave). AVERTISSEMENTS Effets gastro-intestinaux Dans l'étude collaborative, importante hémorragie gastro-intestinale était plus fréquente chez les nouveau-nés recevant indométacine que dans les nouveau-nés sous placebo. Cependant, les saignements gastro-intestinaux mineurs (détection à-dire chimique du sang dans les selles) a été noté plus communément dans les nouveau-nés traités par indométacine. effets gastro-intestinaux graves ont été rapportés chez les adultes atteints de divers troubles arthritiques traités chroniquement par indométacine par voie orale. [Pour de plus amples informations, voir la notice pour Capsules Indocin ® (indométacine).] Effets de Système nerveux central Prématurité en soi, est associée à une augmentation de l'incidence de l'hémorragie intra-ventriculaire spontanée. Parce que l'indométacine peut inhiber l'agrégation plaquettaire, le potentiel de saignement intraventriculaire peut être augmentée. Cependant, dans la grande étude multicentrique de indocin I. V. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE), l'incidence d'hémorragie intraventriculaire chez les nouveau-nés traités par indocin I. V. n'a pas été significativement supérieure à celle des nouveau-nés témoins. Effets rénaux Indocin I. V. peut provoquer une réduction significative de la production d'urine (50 pour cent ou plus) avec des élévations concomitantes de l'urée sanguine et de la créatinine, et la réduction des taux de filtration glomérulaire et la clairance de la créatinine. Ces effets dans la plupart des nouveau-nés sont transitoires, disparaissant à l'arrêt du traitement par indocin I. V. Cependant, parce que la fonction rénale adéquate peut dépendre de la synthèse des prostaglandines rénales, indocin I. V. peut précipiter l'insuffisance rénale, y compris insuffisance rénale aiguë, en particulier dans les nouveau-nés avec d'autres conditions qui peuvent affecter négativement la fonction rénale (diminution de volume par exemple extracellulaire de toute cause, l'insuffisance cardiaque congestive, la septicémie, l'utilisation concomitante d'un médicament néphrotoxique, le dysfonctionnement hépatique). Lorsque la suppression significative du volume d'urine se produit après une dose i. v. Indocin aucune dose supplémentaire doit être donnée jusqu'à ce que les rendements de sortie d'urine à des niveaux normaux. Indocin I. V. chez les nourrissons prématurés peut supprimer l'excrétion de l'eau à une plus grande mesure que l'excrétion de sodium. Lorsque cela se produit, une réduction significative du taux de sodium dans le sérum (par exemple hyponatrémie) peut se produire. Neonates devraient avoir des déterminations électrolytiques sériques effectuées pendant le traitement par indocin I. V. fonction et électrolytes sériques rénaux doivent être surveillés (voir PRÉCAUTIONS, Interactions médicamenteuses et POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION). PRÉCAUTIONS Général Indocin (Indomethacin) peut masquer les signes et les symptômes habituels d'une infection. Par conséquent, le médecin doit être constamment en alerte pour cela et doit utiliser le médicament avec un soin particulier en présence d'une infection existante contrôlée. Des réactions hépatiques graves ont été rapportés chez les adultes traités chroniquement par indométacine par voie orale pour les troubles arthritiques. [Pour de plus amples informations, voir la notice pour Capsules Indocin (Indomethacin).] Si les signes cliniques et des symptômes compatibles avec une maladie du foie se développent dans le nouveau-né, ou si des manifestations systémiques se produisent, indocin I. V. doit être interrompu. Indocin I. V. peut inhiber l'agrégation plaquettaire. Dans une petite étude, l'agrégation plaquettaire a été grossièrement anormale après l'indométacine thérapie (administré par voie orale à des nourrissons prématurés pour fermer le canal artériel). L'agrégation plaquettaire revenue à la normale par le dixième jour. Les bébés prématurés doivent être observés pour les signes de saignement. Le médicament doit être administré avec précaution pour éviter l'injection extravasculaire ou de fuite que la solution peut être irritant pour les tissus. Toutes les ressources MedLibrary. org sont incluses sous forme de quasi-original que possible, ce qui signifie que les informations du fournisseur d'origine a été rendu ici avec seulement typographique ou modifications stylistiques et non pas avec des modifications de fond du contenu, la signification ou l'intention. Partager cette information sur les médicaments Aussi par ce fabricant